奥拉西坦注射剂在临床上能治疗的疾病有很多,比如脑损伤,及其并发症,例如记忆与智能障碍等,这类疾病的情况相当复杂,在使用药物的时候,我们要对奥拉西坦注射剂有大致的了解,特别是其可能出现的不良反应,一旦出现要及时跟医生进行沟通,避免产生更加严重的后果。
适应症
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
规格
5ml:1.0g
用法用量
静脉滴注,每次4.0g,每日一次,可酌情增减用量,用前加入到100~250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
不良反应
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项
1、 轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2、 患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
药理毒理
药理作用 本品为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究 动物研究提示:本品急性毒性低,小鼠灌胃给药10g/kg,静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后,在体内的药代动力学符合二室模型,消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布,主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后,脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低,很少透过胎盘屏障,主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL, 统计距参数AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L,t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h, CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h,V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。