现在肿瘤疾病发病率是相当高，很多人们都因此出现了这些恶性疾病，一旦发作就会严重影响到患者的身体健康，甚至是减少寿命，而如今也没有比较好的治疗药物，大部分都是使用中成药物来缓解自己的病情，来控制住自己的肿瘤发展和扩散速度，以免自己的病情再次出现加重的情况。
近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步，特别是使血液系统恶性肿瘤患者生存时间明显延长，但严重威胁人类生命健康的占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗尚未达到满意的疗效，仍有半数癌症患者对治疗无反应或耐药而最终导致治疗失败。
因此，发现并开发新型抗肿瘤药物仍然是药学家所必须面对的十分艰巨而长期的使命与挑战。随着分子肿瘤学、分子药理学的飞速发展使肿瘤本质得以逐步阐明和揭示；大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发的进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。当今抗肿瘤药物的发展战略有以下特点：
以占恶性肿瘤90%以上的实体瘤为主攻对象； 从天然产物中寻找活性成分； 针对肿瘤发生发展的机制寻找新的分子作用靶点（酶、受体、基因）； 大规模快速筛选； 新技术的导入和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、DNA芯片、药物基因组学等。 抗肿瘤药物正从传统的非选择性单一的细胞毒性药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。
抗肿瘤药物从专业来讲称为抗癌药，常用的抗癌药物包括：
1、直接抗癌药物：化疗药物即常指的丝裂霉素，包括氟尿嘧啶、环磷酰胺等药物；另外还包括抗肿瘤抗生素，包括阿霉素、紫杉醇类、紫杉烷类等；
2、辅助抗癌药物：多为调节内环境的内分泌治疗药物，如阿那曲唑、芳香化酶抑制剂等；
3、分子靶向药物：该类药物大部分情况可破坏肿瘤细胞的血管，使肿瘤细胞缺乏供血，饿死癌细胞；另外部分靶向治疗是将癌细胞表面生长信号封闭，达到肿瘤细胞无法启动生长的目的。
