苯磺酸氨氯地平分散片药理毒理是什么苯磺酸氨氯地平分散片药代动力学有哪些

发布时间：2022-12-29 10:28:00 相关企业：辉瑞制药有限公司

苯磺酸氨氯地平分散片药理毒理以及药代动力学有哪些?

药理毒理如下:

氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

药代动力学如下:

氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6－12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64－80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次连续给药7－8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。