盐酸替扎尼定片

盐酸替扎尼定片

枸橼酸钾颗粒

化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

枸橼酸钾

四川科瑞德制药有限公司

吉林省集安益盛药业股份有限公司

国药准字H20060644

国药准字H20054682

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

本品用于： 1.治疗低钾血症，各种原因引起的低钾血症，如进食不足、 呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。 2.预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者)，需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、BARTTER综合征等。 3.洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

口服。每次1~2包，一日3次，用温开水溶解后服用。

1、导致治疗终止的一般性的不良事件：在多剂量，安慰剂对照的临床研究中，264名病人给予替扎尼定，261名给予安慰剂，药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中，由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名（17%），给予安慰剂的261名患者中有13名（5%）。当退出治疗后，他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痉挛程度或张力增加（2%）和头昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/镇静，口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件，有3/4的病人认为这些不良事件是轻度－中度，1/4的病人认为很严重；这些不良事件有剂量依赖性。

1.口服可有胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、咽部不适、胸痛（食道刺激），腹痛、腹泻、甚至消化性溃疡及出血。在空腹、剂量较大及原有胃肠道疾病者更易发生。 2.原有肾功能损害时应注意发生高钾血症。

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

本品用于： 1.治疗低钾血症，各种原因引起的低钾血症，如进食不足、 呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。 2.预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者)，需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、BARTTER综合征等。 3.洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

药效学试验表明：将2G枸橼酸钾颗粒稀释成20ML溶液，按5ML/KG、10ML/KG、20ML/KG分别给小鼠灌胃，均能升高小鼠血清钾的含量，故可做为钾的补充剂。钾是细胞内的主要阳离子，其浓度为150～160MMOL/L，而细胞外的主要阳离子是NA＋，钾浓度仅为3.5～5.0MMOL/L。机体主要依靠细胞膜上的NA＋、K＋、ATP酶来维持细胞内外的K＋、NA＋浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响，如酸中毒时H+进入细胞内，为了维持细胞内外的电位差，K＋释出到细胞外，引起或加重高钾血症。

1、低血压：替扎尼定为α2受体激动剂（与可乐定相似），可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明，8MG替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%，低血压在给药后1H出现，2-3H达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2MG时，开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能可以大大下降。另外，当病人从卧位转为站立位时，低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人，让患者注意。

1. 下列情况慎用： (1) 急性脱水，因严重时可致尿量减少，尿K＋排泄减少。 (2) 急性肾功能不全、慢性肾功能不全者慎用。 (3) 家族性周期性麻痹，低钾性麻痹应给予补钾，但需鉴别高钾性或正常性周期麻痹。 (4) 慢性或严重腹泻可致低钾血症，但同时可致脱水和低钠血症，引起肾前性少尿。 (5) 传导阻滞性心律失常，尤其应用洋地黄类药物时。 (6) 大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时和严重溶血，上述情况本身可引起高血钾症。 (7) 肾上腺性异常综合征伴盐皮质激素分泌不足。 (8) 接受潴钾利尿剂的病人。 2. 用药期间需作以下随访检查： (1) 血钾。 (2) 心电图。 (3) 血镁、钠、钙。 (4) 酸碱平衡指标；肾功能和尿量。