佐匹克隆胶囊

佐匹克隆胶囊

草酸艾司西酞普兰片

其化学名称为：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。分子式：C17H17ClN6O3分子量：388.81

活性成份：草酸艾司西酞普兰。

天津华津制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20010680

国药准字H20103327

失眠症。尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

口服，1片，临睡时服；老年人最初临睡时服半片，必要时1片；肝功能不全者，服半片为宜

用法：口服，可以与食物同服。 用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg，根...

禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至[1/10），少见（≥1/1000至[1/100），罕见（≥1/10,000至[1/1000），非常罕见（[1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 详情表格请见说明书。 注1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧

儿童注意事项： 15岁以下儿童不宜使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，哺乳期妇女不宜应用。 老人注意事项： 老年人最初用量为3.75mg，临睡时服，必要时服用7.5mg。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭

失眠症。尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 毒理研究： 遗传毒性：西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为

1.肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。 2.使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。 3.连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。

1.停药反应：详见说明书。 2.异常出血：详见说明书。 3.低钠血症：详见说明书。 4.静坐不能/精神运动性不安：详见说明书。 5.躁狂：躁狂抑郁症的而患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。 6.癫痫发作：癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加，则应停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。 8.ECT（电休克疗法）：同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限，因此，应予谨慎。。  9.圣约翰草：在合并使用本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂期间，不良反应可能更常见。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。 10.精神疾病：本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。 11.辅料：笨哦辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题，有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12