苯甲酸利扎曲普坦胶囊

苯甲酸利扎曲普坦胶囊

利培酮片

苯甲酸利扎曲普坦。

本品主要成份为利培酮。

四川梓橦宫药业股份有限公司

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字H20060352

国药准字H20050160

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。或遵医嘱。

）  2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位...

1禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 5禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。 6对本品或任一活性成分过敏者禁用。 7在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

儿童注意事项： 本品用药的安全性和有效性在儿科尚未明确，因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。 老人注意事项： 本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚，动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力。对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2.5-HT3.肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B／1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验，小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1－3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6－

1.只用于治疗确诊的偏头痛。 2.与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。 3.对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。 4.病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。（见